產(chǎn)品編號(hào)：HY-001322

PF-5274857 選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑

PF-5274857

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001322
產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：PF-5274857
產(chǎn)品中文名稱：選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑

PF-5274857 選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑生物活性：

產(chǎn)品描述	PF-5274857是一種有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50和K_i分別為5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血腦屏障。
靶點(diǎn)	Smoothened	Smoothened
IC50	4.6 nM (Ki)	5.8 nM
體外研究	PF-5274857的K_i為4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh誘導(dǎo)的Hh通路活性，通過(guò)在MEF細(xì)胞中測(cè)量Smo下游基因 Gli1 的轉(zhuǎn)錄活性可知IC50為2.7nM。PF-5274857可以結(jié)合 Smo，IC50 為 5.8 nM. PF-5274857對(duì)μ-阿片受體可以微弱抑制，在隨后的一項(xiàng)功能分析中測(cè)得解離常數(shù)為36μM
體內(nèi)研究	PF- 5274857具有明顯的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用，這用抑制具有劑量依賴特性并能在高劑量(≥10 mg/kg)治療6天后誘導(dǎo)腫瘤退化。在腫瘤組織中PF-5274857不同程度地下調(diào)Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表達(dá)水平，用藥后6到12小時(shí)達(dá)到最好效果，然而PF-5274857 對(duì)Smo表達(dá)水平?jīng)]有影響。在皮膚組織中，PF-5274857在相似的時(shí)間進(jìn)程中下調(diào)Gli1和Gli2表達(dá)。在Ptch^+/−p53^+/−髓母細(xì)胞瘤同種異體移植小鼠模型中得到的PF-5274857對(duì)腫瘤Gli1 mRNA生產(chǎn)率抑制的IC50為 8.9 nM ，相當(dāng)于血漿中藥物在這一濃度下處理6天后腫瘤生長(zhǎng)抑制達(dá)到119%。在Ptch^+/−p53^−/− 髓母細(xì)胞瘤同種異體移植小鼠模型中IC50值預(yù)計(jì)為 3.5 nM, 與Ptch^+/−p53^+/−模型結(jié)果一致。
特征	PF-5274857對(duì)于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價(jià)值，如腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動(dòng)的腦轉(zhuǎn)移瘤。

PF-5274857 選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑化學(xué)屬性：

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	93 mg/mL (212 mM)
		水	93 mg/mL (212 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	Saline,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	1-(4-(5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one

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SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、 MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。
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LY2109761是一種新型的，選擇性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑，K_i分別為38 nM和300 nM，對(duì)Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。
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S2186 SB505124
SB505124是一種選擇性TGFβR-IALK4， ALK5抑制劑，IC50分別為129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。

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