1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
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| 產(chǎn)品描述 | GF109203X是一種有效的PKC抑制劑,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分別為20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) | PKCβ2 | PKCβ1 | PKCα | PKCγ | PDGFR |
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| IC50 | 16 nM?[1] | 17 nM?[1] | 20 nM?[1] | 20 nM?[1] | 65 μM?[1] | |
| 體外研究 | GF109203X,作為ATP競(jìng)爭(zhēng)性PKC抑制劑,抑制激活蛋白激酶C誘導(dǎo)的血小板聚集,可以作為研究PKC在信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑作用的潛在工具。[1]?GF109203X產(chǎn)生了對(duì)P-糖蛋白和MRP介導(dǎo)的多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)活性。[2][3]?GF109203X通過(guò)抑制PKC,顯著降低了卡巴膽堿刺激的ERK1/2的活化和SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞隨后的擴(kuò)散。[4] | |||||
| 體內(nèi)研究 | ||||||
| 特征 | 比PKC抑制劑staurosporine的更大的選擇性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的化學(xué)探針。在多種癌癥的潛在用途。 | |||||
| 蛋白激酶C檢測(cè) | 蛋白激酶C是通過(guò)測(cè)量32PI從[gamma-32PI] ATP轉(zhuǎn)移到富含賴氨酸的組蛋白型III-S進(jìn)行的。將反應(yīng)混合物(80 μL)含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4,100 μM 氯化鈣,10 mM 氯化鎂,37.5 μL/ mL的組蛋白型III,10 μM [gamma-32PI] ATP(1250 cpm/皮摩爾),31 μM牛腦磷脂酰絲氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升純化的PKC(終濃度為0.38 μg/mL)加入到培養(yǎng)混合物。在30℃下10分鐘后,通過(guò)加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12%的三氯乙酸停止。該酸性沉淀通過(guò)離心收集,溶于1N 氫氧化鈉(100 μL),并用1ml的12%三氯乙酸再次沉淀。將沉淀物溶解在1N氫氧化鈉(100微升),32P摻入由水溶膠閃爍計(jì)數(shù)測(cè)量。 |
|---|
| 細(xì)胞系 | SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞 |
|---|---|
| 濃度 | 1 μM |
| 處理時(shí)間 | 48 小時(shí) |
| 方法 | 細(xì)胞增殖是通過(guò)3-(4,5 -二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)測(cè)定的。細(xì)胞接種在96孔板中,并讓其生長(zhǎng)過(guò)夜。細(xì)胞血清饑餓18-24小時(shí),然后用1mM的乙酰膽堿在100 μL的無(wú)血清RPMI 1640培養(yǎng)液處理48小時(shí)。在加入卡巴膽堿30分鐘前加入抑制劑。10微升MTT溶液(5毫克/毫升)加到各孔中,并將板在37℃溫育3小時(shí)。除去培養(yǎng)基后,所形成的甲臜晶體的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm處的吸光度用酶標(biāo)儀測(cè)定,背景吸光度在690nm處被減去。各測(cè)定法一式三份進(jìn)行。 |
GF109203X/133052-90-1 PKC抑制劑,10mg化學(xué)屬性:
| 溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | 82 mg/mL (198 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| *?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 *?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 |
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| Chemical Name | 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)- |
|---|
其他相關(guān)的 PKC抑制劑產(chǎn)品
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Ro 31-8220 Mesylate是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分別為5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。
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特征: 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會(huì)在激活誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡模型中增強(qiáng)鼠T細(xì)胞原幼細(xì)胞的凋亡。
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特征: SB-431542在EGFR激酶域引起點(diǎn)突變,或上調(diào)HER3下游信號(hào)通路。
LY2109761
LY2109761是一種新型的,選擇性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑,Ki分別為38 nM和300 nM,對(duì)Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。
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