1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
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| 產品描述 | Go 6983是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分別為7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,對PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | PKCγ | PKCα | PKCβ | PKCδ | PKCζ | PKCμ |
| IC50 | 6 nM?[1] | 7 nM?[1] | 7 nM?[1] | 10 nM?[1] | 60 nM?[1] | 20 μM?[1] |
| 體外研究 | G? 6983(300 μM)作用于轉染PKCμ的NIH3T3細胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。[1]心臟再灌注PMNs和G? 6983 (100 nM),左心室發(fā)展壓(LVDP)和LVDP率分別恢復到基準值的89%和74%,顯著高于PMNs單獨處理。與心臟缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,G? 6983 (100 nM)顯著降低PMNs黏附到內皮細胞和浸潤到心肌,且顯著抑制超氧化物從PMNs中釋放,抑制達90%。在PMNs存在時,G? 6983降低I/R后心肌收縮功能障礙,這可能與降低超氧化物的產生部分相關。[2]?G? 6983顯著抑制抗原誘導的超氧化物從以前對樹花粉過敏的患者白細胞中釋放。G? 6983作用于人類血管組織,抑制細胞內的Ca(2+)累積,說明其血管舒張?zhí)匦詸C制。[3]?Go-6983(1 μM)與Ro-31-8425(390 nM)聯用作用于PGSMCs,輕微抑制Angiotensin II誘導的PLD2活性。[4]G? 6983 是亞型特異性的PKC抑制劑,靶向作用于ATP 結合位點。G? 6983抑制ΔPfPKB活性,IC50為1 μM。G? 6983(5 μM)處理過的細胞中,與對照培養(yǎng)物相比,下一細胞周期環(huán)數顯著減少。G? 6983 (5 μM) 處理P. falciparum培養(yǎng)物,使新環(huán)形成減少近60%。[5] | |||||
| 體內研究 | ||||||
| 特征 | ||||||
Go 6983/133053-19-7 pan-PKC抑制劑,10mM/1mL化學屬性:
| 溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | 59 mg/mL (133 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內 | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, | 30 mg/mL | |
| *?<1 mg/ml 指產品微溶或不溶 *?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正?,F象。 |
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| Chemical Name | 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)- |
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