產(chǎn)品編號：HY-001303

RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制劑,50mg

Urea, N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-N'-[4-(4-pyridinyl)-2-thiazolyl]-

促銷優(yōu)惠本商品正在參加促銷活動，價格 - 折

規(guī)格:

數(shù)量:

價格:

￥-

折后價:

￥-

金牌價格:

￥-

注冊品牌：
生產(chǎn)廠家： 美國StemRD公司
訂購貨號：
保存溫度： 低溫保存
規(guī)格型號： 10mg/50mg
產(chǎn)品編號： HY-001303
產(chǎn)品種類：胰酶

加入購物車

到貨時間：現(xiàn)貨,期貨1~3周

聯(lián)系客服：

客服電話 150 2101 0459

產(chǎn)品描述 說明書【下載】用戶評論【0】

化學式（C₁₆H₁₄N₄O₂S）,分子量（326.37）
產(chǎn)品描述	RKI-1447是一種有效的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗腫瘤活性。
靶點	ROCK2	ROCK1
IC50	6.2 nM?^[1]	14.5 nM?^[1]
體外研究	RKI – 1447是一種細胞滲透性pyridylthiazolyl -尿素，作為一種有效的，ATP位點靶向Rho激酶抑制劑，并顯示針對PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效價降低（在1 μM時抑制率分別為 85.5％，80.5％，61.9％， 56.0％，和50.4％）或其它15種激酶。該RKI-1447/ROCK1復合物的晶體結(jié)構(gòu)表明RKI – 1447是I型激酶抑制劑，通過與鉸鏈區(qū)和DFG基序和ATP結(jié)合位點結(jié)合。在人類癌細胞中，RKI – 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在濃度高達10μM時對AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平?jīng)]有影響。 RKI – 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介導的細胞骨架重組（肌動蛋白應力纖維形成），但不影響PDGF和血管舒緩激肽刺激下PAK-介導的偽足和絲狀偽足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌細胞的遷移，侵襲和錨定非依賴性腫瘤的生長。^[1]
體內(nèi)研究	在轉(zhuǎn)基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺腫瘤的生長。小鼠腫瘤用RKI-1447處理時，腫瘤體積增加的平均百分比僅為8.8％。因此，RKI-1447抑制乳腺腫瘤的生長87％，并且和對照小鼠相比，乳腺腫瘤小7.7倍。RKI-1447治療不會導致小鼠體重減輕。^[1]

RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制劑,50mg

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	65 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	15% Captisol,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	Urea, N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-N’-[4-(4-pyridinyl)-2-thiazolyl]-

其他相關的 ROCK 產(chǎn)品:

LEE011
LEE011 是一口服有效的，高度特異性CDK4/6抑制劑。
EHop-016
EHop-016 是一種特異性的Rac GTPase抑制劑，作用于Rac1， IC50為1.1 μM，同等有效抑制Rac3。
ZCL278
ZCL278是一個選擇性的Cdc42 GTP酶抑制劑，Kd為11.4 μM。
Y-27632 2HCl
Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強200多倍。
Thiazovivin
Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，IC50為0.5 μM，在單細胞分離后，促進人胚胎干細胞（hESC）的存活。
GSK429286A
GSK429286A是一種選擇性的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14 nM和63 nM。
特征: More selective than Y-27632.
Fasudil (HA-1077) HCl
Fasudil (HA-1077) HCl是一種有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制劑， Ki分別為0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。
Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑，IC50為11 nM/16 nM，對CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等沒有抑制活性。Phase 3。
特征: PD-0332991作為有應用前景的工具測定CDK激酶是否具有明顯的治療價值。
Alisertib (MLN8237)
Alisertib (MLN8237)是一種選擇性的Aurora A抑制劑，IC50為1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性強200倍以上。Phase 3。
特征: MLN8237 是第一個口服有效的小分子Aurora A激酶選擇性抑制劑。
BI 2536
BI 2536是一種有效的Plk1抑制劑，IC50為0.83 nM，比作用于Plk2和Plk3選擇性分別高4和11倍。Phase 2。
特征: BI 2536是第一個有效的Plk1選擇性抑制劑，抑制 Plk1的標記。

說明書【下載】

暫無說明書

用戶評論【0】

購買RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制劑,50mg的用戶評論如下：

暫無評論

如果您對生產(chǎn)廠家美國StemRD公司，

RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制劑,50mg

感興趣，歡迎添加QQ或微信為好友進行咨詢，您也可以撥打客服電話進行人工咨詢。

瀏覽記錄

暫無瀏覽記錄