TWS119/601514-19-6 GSK-3β抑制劑,25mg

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產(chǎn)品編號：HY-001300

3-(6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)phenol

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注冊品牌： StemRD
生產(chǎn)廠家： 美國StemRD公司
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規(guī)格型號： 10mM/1mL/10mg/25mg/50mg
產(chǎn)品編號： HY-001300
產(chǎn)品種類：磁珠

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TWS119/601514-19-6 GSK-3β抑制劑,25mg化學屬性：

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	64 mg/mL (201 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	3-(6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)phenol

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BIO
BIO是一種特異性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)（糖原合成激酶3）抑制劑，作用于GSK-3α/β時， IC50為5 nM，比作用于CDK5選擇性高16倍以上，也是一種pan-JAK抑制劑。
特征: BIO是第一個維持人類和小鼠的胚胎干細胞自我更新的藥理劑。
AR-A014418
AR-A014418是ATP競爭性和選擇性的GSK3β抑制劑,IC50和Ki為104 nM和38 nM,而對被測試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。
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CHIR-98014是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，IC50為0.65 nM/0.58 nM。
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MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑，IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM；對250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。
特征: MK-2206是第一個進入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。

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產(chǎn)品描述

TWS119是一種GSK-3β抑制劑，IC50為30 nM；能夠誘導神經(jīng)細胞的分化，有助于干細胞生物學的研究。

使用1μM TWS119處理 P19細胞，使30-40% 細胞進行分化，尤其分化為神經(jīng)細胞譜，根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)(通過標準 EB 形成法，且伴隨著TWS119 處理，產(chǎn)生60%神經(jīng)分化)計數(shù)TuJ1陽性細胞。TWS119 與 GSK-3β(K_D=126 nM)緊密結(jié)合，通過表面等離子共振(SPR)量化，IC50為30 nM。^[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細胞，有效誘導神經(jīng)分化。^[2]?TWS119處理肝星狀細胞 (HSC)，降低 β-catenin磷酸化, 誘導β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質(zhì)蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結(jié)構(gòu)域轉(zhuǎn)錄因子2c的表達。^[3]?TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積，增強與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結(jié)合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7(編碼 Frizzled-7), Nlk (編碼 Nemo樣激酶)。TWS119 提高 T 細胞特定殺傷力和與保護IL-2的產(chǎn)生能力相關的IFN-g釋放。^[4]?最新研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細胞，誘導Wnt信號。與表達 CD45RO(+)CD62L(-)效應表型的對照激活T細胞相比，這些T細胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，這種作用存在TWS119劑量依賴性。^[5]

TWS119按30 mg/kg 計量處理細胞表面，細胞表達低水平CD44和高水平CD62L。^[4]

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