LDN193189
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產品英文名稱:LDN193189
產品中文名稱:選擇性BMP信號通路抑制劑
LDN193189 選擇性BMP信號通路抑制劑生物活性:
| 產品描述 | LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性,IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | ALK2 | ALK3 | ||||
| IC50 | 5 nM | 30 nM | ||||
| 體外研究 | LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM,并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性,IC 50分別為5 nM和30 nM。此外,LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉錄活性。最近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內皮細胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。 | |||||
| 體內研究 | 在利用Ad.Cre條件性caALK2轉基因小鼠中,與對7日齡(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)導致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化,并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩,自發(fā)性骨折,骨質密度下降或行為異常。 LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白(BMP)6誘導的信號轉導途徑而斑馬魚胚胎背部化,而對血管發(fā)育無影響。[在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制動脈粥樣硬化的發(fā)展。此外,LDN-193189也表現(xiàn)出對相關的血管炎,成骨活性和鈣化的抑制作用。 | |||||
LDN193189 選擇性BMP信號通路抑制劑化學特性:
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 0.01 mg/mL (<1 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | 0.01 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內 | Saline, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正?,F(xiàn)象。 |
|||
| Chemical Name | 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline |
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