產(chǎn)品編號：HY-001285

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制劑,25mg

2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

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產(chǎn)品編號： HY-001285
產(chǎn)品種類： PPAR-γ

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化學式（C₁₄H₁₁F₃N₂OS）
產(chǎn)品描述	XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無作用。
靶點	TNKS2	TNKS1
IC50	4 nM?^[1]	11 nM?^[1]
體外研究	XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，作用于TNKS1和TNKS2時IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進β-catenin降解，而穩(wěn)定axin是通過阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區(qū)而相互作用，促進了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。^[1]?XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細胞，導(dǎo)致端錨聚合酶1水平明顯上升。^[2]
分子量	312.31

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制劑,25mg化學屬性：

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	12 mg/mL (38 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

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IWP-2
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LGK-974
LGK-974是有效的特異性PORCN抑制劑,抑制Wnt信號通路，IC50為0.4 nM。Phase 1。
IWP-L6
IWP-L6是高效強效的Porcn的抑制劑，EC50為0.5 nM。
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IWR-1-endo
IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信號，促進hPSCs分化為心肌細胞，可能對APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在經(jīng)典Wnt信號通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點驅(qū)動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。

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