產(chǎn)品編號：HY-001318

PI3K抑制劑,Wortmannin/19545-26-7,PI3K/Akt信號通路抑制劑

3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-

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產(chǎn)品編號： HY-001318
產(chǎn)品種類： 細胞解離試劑

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特征
產(chǎn)品描述	Wortmannin是一種PI3K抑制劑，IC50為3 nM，抑制自噬體的形成，也有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分別為16 nM和150 nM。Phase 4。
靶點	PI3K	DNA-PK	ATM	MLCK	ATR
IC50	3 nM?^[3]	16 nM?^[12]	150 nM?^[12]	170 nM?^[1]	1.8 μM?^[12]
體外研究	鈣或肽底物不影響Wortmannin對MLCK的抑制，但高濃度的ATP會減弱此種抑制。Wortmannin直接與MLCK催化結構域相互作用，導致不可逆轉(zhuǎn)的酶活性減弱。Wortmannin對cAMP依賴蛋白激酶，cGMP依賴的蛋白激酶，鈣調(diào)蛋白依賴激酶II，和蛋白激酶C均無抑制作用。^[1]?Wortmannin抑制由fMLP誘導的PtdInsP3（磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化）形成，IC 50為5 nM 。在人中性粒細胞中，Wortmannin劑量為100 nM時可發(fā)揮完全抑制作用，增加PtdInsP2水平，且對PtdInsP和 PtdIns沒有影響；Wortmannin可動態(tài)調(diào)控F-actin水平對fMLP刺激的肌動蛋白聚合無影響。^[2]在RBL-2H3細胞中，Wortmannin通過結合110-kDa蛋白，不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性（IC 50為3 nM）對，對Pi4-kinase沒有影響。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介導的組胺分泌和白三烯釋放，對酪氨酸激酶Lyn無影響。^[3]在大鼠脂肪細胞中，劑量為0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰島素誘導的己糖吸收，二不影響異丙腎上腺素刺激的脂肪分解活性。^[4]?在人臍靜脈內(nèi)皮細胞中，在IGF-1的存在下，Wortmannin抑制胰島素誘導一氧化氮生產(chǎn)，IC50為500nM。^[5]在中國倉鼠卵巢細胞中， Wortmannin以50 μM劑量可抑制DNA雙鏈斷裂（DSB）修復，但對DSB水平無影響或單鏈斷裂（SSB）酶活無影響。Wortmannin可加強電離輻射（紅外）誘導的細胞毒作用，但本身無毒性。^[6]?Wortmannin抑制水球樣激酶（PLK 1）活性，IC 50為24nM，造成細胞G 2 / M阻滯。^[7]?在人巨噬細胞中，Wortmannin增加 Toll樣受體（TLR）介導的白細胞介素- 6的積累，EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬細胞中，Wortmannin顯著增強TLR誘導一氧化氮合酶（iNOS）的表達和亞硝酸鹽積累。Wortmannin激活核因子-κB和上調(diào)細胞因子mRNA量。^[8]?Wortmannin也抑制水球樣激酶（PlK）1和PlK 3，在有絲分裂中發(fā)揮重要作用。Wortmannin治療可能導致可減少由DNA損傷誘導的p53絲氨酸20位磷酸化。^[9]在SW 1990細胞中，Wortmannin可抑制透明質(zhì)酸誘導Akt磷酸化和細胞運動/遷移。^[10]
體內(nèi)研究	Wortmannin劑量為1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜轉(zhuǎn)移，無重量損失。^[10]?Wortmannin抑制在小鼠正常組織（肺，心臟和腦組織勻漿）及腫瘤組織中的phosphatidylinositide 3- B激酶（PKB）/磷酸化Akt，在劑量為0.7 mg/kg時無死亡或急性毒性。與gemcitabine聯(lián)合使用時，可大大增加細胞凋亡和抑制原位腫瘤生長，兩種藥物單獨使用都無以上效果。^[11]

PI3K抑制劑,Wortmannin/19545-26-7,PI3K/Akt信號通路抑制劑化學屬性：

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	86 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,	8 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-

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CZC24832是第一個PI3Kγ選擇性抑制劑，IC50為27 nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ選擇性高100倍以上。
VS-5584 (SB2343)
VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。
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HS-173 是強效的PI3Kα抑制劑，其IC50為0.8 nM。
LY294002
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特征: LY294002是選擇性的, 可滲透細胞的特定PI3K抑制劑，可作用于酶的ATP結合位點，且抑制自體吞噬的螯合作用。
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CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ選擇性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR選擇性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101治療血液惡性腫瘤可能有更廣泛的應用價值。
GDC-0941
GDC-0941是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，IC50為3 nM，比對p110β(10倍)和p110γ的作用強25倍。
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ時，IC50分別為52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，對VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性。Phase 2。
特征: BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制劑。
3-Methyladenine
3-Methyladenine (3-MA)是一種選擇性PI3K抑制劑，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分別為25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但對III型PI3K的抑制是短暫的，也抑制自噬體的形成。
PI-103
PI-103是一種多靶點的PI3K抑制劑，對p110α的抑制效果最好，IC50為2 nM (對p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分別為20 nM/83 nM和8 nM。
特征: PI-103是第一個有效合成的mTOR抑制劑。

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