產(chǎn)品編號(hào)：HY-001295

GANT61/500579-04-4 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

Benzenamine, 2,2'-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001295
產(chǎn)品種類： 營養(yǎng)物

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化學(xué)式(C₂₇H₃₅N₅)，分子量(429.6)
產(chǎn)品描述	GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。
靶點(diǎn)	GLI1
IC50	5 μM?^[1]
體外研究	GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1的DNA結(jié)合能力。GANT61抑制hedgehog信號(hào)，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號(hào)/NFκB激活，糖皮質(zhì)激素受體基因轉(zhuǎn)錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級(jí)聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。^[1]GANT61作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞（CLL），而非正常的B淋巴細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[2]GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系，具有強(qiáng)大的細(xì)胞毒性，且廢除集落生成。^[3]GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系的早S期階段，抑制DNA復(fù)制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號(hào)軸的DNA損傷信號(hào)，且誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。^[4]?GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血?。ˋML）細(xì)胞，導(dǎo)致生長停滯和凋亡。^[5]
體內(nèi)研究	GANT61處理注射GLI1-陽性22Rv1前列腺癌細(xì)胞的裸鼠，誘導(dǎo)腫瘤生長衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。^[1]GANT61按50 mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經(jīng)母細(xì)胞瘤移植瘤的裸鼠，在實(shí)驗(yàn)第12天顯著抑制腫瘤生長，與對照組相比，腫瘤體積減少63％。^[6]

GANT61/500579-04-4 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg化學(xué)屬性：

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	<1 mg/mL (<1 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	12 mg/mL (27 mM)
	體內(nèi)	5% DMSO/95% Corn oil,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	Benzenamine, 2,2′-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-

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Purmorphamine與Smo拮抗劑競爭性結(jié)合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50約為1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化，EC50為1μM。
BMS-833923
BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗劑。Phase 2。
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Bosentan 是一種endothelin (ET) receptor拮抗劑，其作用于ET-A和ET-B的Ki 分別為 4.7 nM和 95 nM。
Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)是一種有效的，新型的，特異性的hedgehog抑制劑，IC50為3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用，IC50為3.0μM。
Cyclopamine
Cyclopamine是一種特異性的Hedgehog (Hh)信號(hào)通路拮抗劑，作用于Smoothened (Smo)，IC50為46 nM。
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
LY2940680
LY2940680與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號(hào)通路。Phase 1/2。
PF-5274857
PF-5274857是一種有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血腦屏障。
特征: PF-5274857對于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價(jià)值，如腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動(dòng)的腦轉(zhuǎn)移瘤。
SANT-1
SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，Kd為1.2 nM，且抑制smo激動(dòng)劑作用效果，IC50為20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對Shh-LIGHT2細(xì)胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一種普遍存在的真核細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細(xì)胞生理學(xué)研究中，常用來提高cAMP水平。

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